기술 사양

1.작용 메커니즘

이 아날로그 기능은 주로 성장 호르몬 분비 촉진 수용체 1a(GHSR1a) 작용제 또는 부분 작용제. 그렐린의 N-말단 1-5 서열은 G-단백질 결합 수용체인 GHSR1a에 대한 결합 친화력을 유지하는 최소 단편으로 알려져 있습니다. [Trp3,Arg5] 치환은 수용체 상호작용, 안정성 또는 선택성을 향상시키도록 설계되었습니다. 결합 시 Gq/11 신호 전달 경로를 활성화하여 포스포리파제 C(PLC) 활성화, 이노시톨 삼인산(IP3) 생산, 디아실글리세롤(DAG) 방출, 세포내 칼슘 동원 및 궁극적으로 뇌하수체에서 성장 호르몬(GH) 방출을 유도합니다. 

2.제품 표시

• 구조-활동 관계(SAR) 연구: GHSR1a에서 수용체 결합 친화도, 선택성 및 기능적 활성에 대한 특정 아미노산 치환(Trp3, Arg5)의 영향을 조사합니다.
• 최소 활성 서열 연구: GHSR1a 활성화에 필요한 가장 짧은 펩타이드 서열을 정의하고 그렐린 단편의 생체 활성을 연구합니다.
• 시험관 내수용체 약리학: GHSR1a 결합 분석(경쟁 치환) 및 기능적 분석(예: 칼슘 플럭스, 이노시톨 인산염 축적)에서 참조 리간드 또는 도구 화합물로 사용됩니다.
• 약물 발견: 약동학적 특성이 개선된 새로운 GHSR1a 작용제, 길항제 또는 알로스테릭 조절제의 설계 및 개발에서 지지체 또는 납 화합물로 사용됩니다.
• 생리학 연구: 전임상 모델에서 성장 호르몬 조절, 식욕 및 신진대사에 있어서 잘린 그렐린 펩타이드의 잠재적인 생물학적 역할을 탐구합니다.

3.제품의 임상적 효능

• 연구 유틸리티: 그 가치는 기초과학과 신약개발에 있습니다. 이 유사체를 사용한 연구는 그렐린의 특정 아미노산이 수용체 결합 및 활성화에 어떻게 기여하는지를 밝히고 미래 치료법의 합리적인 설계를 안내하는 데 도움이 됩니다.
• 치료 표적 검증: 이러한 유사체를 사용한 연구는 GHSR1a가 성장 호르몬 결핍, 악액질 또는 비만과 같은 상태의 표적으로 검증되었습니다.
• 임상 번역 격차: 이 특정 펩타이드는 약물 후보 자체가 아닙니다. 모든 임상 적용은 이와 같은 단편을 사용한 연구를 통해 설계에 정보를 제공할 수 있는 최적화되고 안정적이며 안전한 GHSR1a 조절제(작용제 또는 길항제)의 개발에서 비롯됩니다.
• 상태: [Trp3,Arg5]-그렐린(1-5)에 대한 임상 시험은 수행되지 않았습니다. 그 효능은 다음과 같이 측정됩니다. 시험관 내에서수용체 효능 및 생체 내인간 환자가 아닌 동물 모델에서의 활동.



4. 배송 및 배송


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