기술 사양
| 목 | 사양 |
|---|---|
| 제품명 | 비오틴-글루카곤(1-29), 소, 인간, 돼지 |
| CAS 번호 | / |
| 모습 | 백색 내지 황백색의 동결건조된 분말 |
| 분자식 | C163H239N45O51S2 |
| 분자량 | 3709.12g/mol |
| 순도(RP-HPLC) | ≥ 95.0% |
| 용해도 | 물(≥ 5mg/mL), 묽은 아세트산 또는 DMSO에 용해됩니다. 인산염 완충 식염수(PBS)에도 용해됩니다. |
| 내독소 | ≤1.0EU/mg |
| 생물학적 활동 | 높은 친화력으로 글루카곤 수용체에 결합합니다. EC₅₀는 일반적으로 간세포 또는 CHO 세포 모델을 사용한 cAMP 축적 분석에서 0.5nM 이하입니다. |
| 보관 조건 | -20°C ~ -80°C의 건조하고 어두운 환경에서 보관하십시오. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오. |
| 재고 위치 | 미국 주식 |
| MOQ | 1g |
1.작용 메커니즘
이 아날로그 기능은 다음과 같습니다. 멜라닌 농축 호르몬 수용체 1(MCHR1)에 대한 강력한 작용제. 위치 13과 19의 변형은 수용체 결합 포켓과의 상호작용을 최적화하기 위해 전략적으로 선택됩니다. 위치 13에 있는 페닐알라닌의 방향족 측쇄는 소수성 상호작용을 향상시킬 수 있는 반면, 위치 19에 있는 티로신은 수용체 결합을 개선하거나 요오드화 또는 기타 표지를 위한 부위 역할을 할 수 있습니다. 천연 MCH와 마찬가지로 G 단백질 결합 수용체인 MCHR1에 결합하여 주로 Gi/o 신호를 활성화합니다.
- 향상된 수용체 결합 연구: 천연 펩타이드에 비해 잠재적으로 더 높은 친화력 또는 변경된 결합 동역학으로 인해 MCHR1을 연구하기 위한 경쟁적 결합 분석에 사용됩니다.
- 구조-활동 관계(SAR) 연구: 수용체 상호 작용, 활성화 및 안정성에 대한 특정 아미노산 잔기(위치 13 및 19)의 기여를 조사합니다.
- 펩타이드 안정성 및 대사 연구: 변형이 효소 분해에 대한 저항성을 높여서 작용 기간이 길어지는지 평가합니다. 생체 내또는 생체 외실험.
- 방사성 리간드 개발: 위치 19의 티로신 잔기는 방사성요오드화(예: I-125 포함)를 위한 편리한 위치를 제공하여 상세한 수용체 자가방사선 촬영, 결합 포화 및 경쟁 실험을 위한 고특이적 활성 방사성 리간드의 생성을 가능하게 합니다.
2.제품 표시
- 연구 및 도구 효율성: "효능"은 천연 펩타이드에 비해 MCH/MCHR1 시스템을 해부하기 위한 더 높은 친화력, 더 큰 안정성 또는 고유한 라벨링 기능을 제공하는 잠재적으로 우수한 시약으로서 실험실에서의 성능으로 정의됩니다.
- 약물 디자인 통찰력: 이러한 유사체에 대한 연구는 수용체 결합 및 활성화에 필요한 특정 화학적 특징인 MCH의 약리단에 대한 중요한 정보를 제공합니다. 이 지식은 비펩티드, 약물 유사 물질의 합리적인 설계에 직접적으로 영향을 미칩니다. MCHR1 길항제 또는 작용제.
- 치료 목표 상황: 이와 같은 유사체에 의해 검증된 MCH 시스템은 비만과 기분 장애에 대한 약물 발견의 목표로 남아 있습니다. 변형이 펩타이드 기능에 어떤 영향을 미치는지 이해하면 의약 화학자가 안정적이고 생물학적으로 이용 가능한 작은 분자를 설계하는 데 도움이 됩니다.
- 임상현황: 변형된 MCH 펩타이드 유사체는 임상적으로 사용되지 않습니다. 임상 파이프라인은 경구용 소분자 MCHR1 길항제에 중점을 두었지만 현재까지 승인된 것은 없습니다. 이 유사체의 가치는 전적으로 전임상 연구 및 약물 개발 단계에 국한됩니다.
3.제품의 임상적 효능
4. 배송 및 배송
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