Lys-(Ala3)-Bradykinin CAS NO.103545-18-2-ko

Lys-(Ala3)-Bradykinin CAS NO.103545-18-2-ko

Lys-(Ala3)-Bradykinin CAS NO.103545-18-2-ko

Lys-(Ala3)-Bradykinin CAS NO.103545-18-2-ko

KR-10이라고도 불리는 Lys-(Ala3)-Bradykinin은 내인성 혈관 활성 호르몬인 Bradykinin의 합성 데카펩티드 유사체로, 특정 N 말단 라이신 연장과 세 번째 위치의 프롤린에서 알라닌으로의 치환을 특징으로 하며 첨단 약리학 연구를 위한 고순도 동결건조 백색 분말로 공급됩니다. 구조적으로 변형된 이 펩타이드는 칼리크레인-키닌 시스템을 조사하는 과학자들에게 중요한 도구 역할을 하며, 기본 노나펩타이드에 비해 변경된 수용체 결합 역학과 향상된 대사 안정성을 제공합니다. 잘 정의된 서열과 고유한 구조적 특성으로 인해 심혈관 생리학, 염증 신호 전달 경로, 통각 및 G 단백질 결합 수용체 리간드의 구조-활성 관계 연구에 초점을 맞춘 제약 R&D, 생화학 실험실 및 학술 기관의 필수 참조 표준이 되었습니다.



기술 사양



사양
제품명
Lys-(Ala3)-Bradykinin
CAS 번호
103545-18-2
모습
백색 내지 황백색의 동결건조된 분말
분자식
C54H83N17O12
분자량
1162.37g/몰
순도(RP-HPLC)
≥99.0%
용해도

물 또는 묽은 아세트산에 용해됩니다. 일반적인 유기 용매에 불용성

내독소
≤0.5EU/mg
생물학적 활동
강력한 B1 수용체 작용제; 천연 브래디키닌에 비해 B1 수용체에 대해 더 높은 안정성과 친화성을 갖는 선택적 작용 활성을 나타냅니다. 염증성 통증, 심혈관 조절 및 병리학적 상태에서 키닌 시스템의 기능적 역할을 연구하는 데 사용됩니다.
보관 조건
건조하고 어두우며 잘 밀봉된 용기에 -20°C에서 보관하세요. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오.
재고 위치
미국 주식
MOQ
1kit


1.작용 메커니즘

Lys-(Ala3)-Bradykinin의 주요 생물학적 메커니즘은 주로 구성적으로 발현되는 B2 하위 유형인 bradykinin 수용체와의 특정 상호 작용을 포함하며, 여기서 이는 세포내 신호 전달 계통을 유발하는 선택적 작용제 역할을 합니다. 세포 표면의 B2 수용체에 결합하면 펩타이드는 결합된 Gq/11 단백질을 활성화하는 형태 변화를 유도하여 알파 및 베타-감마 하위 단위의 해리와 후속 포스포리파제 C(PLC)의 자극을 유도합니다. 이러한 효소적 활성화는 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP2)가 2차 전달자인 이노시톨 1,4,5-트리스포스페이트(IP3)와 디아실글리세롤(DAG)로 가수분해되는 것을 촉매합니다. IP3는 세포내 칼슘 저장의 방출을 중재하기 위해 소포체의 수용체에 결합하고, DAG는 단백질 키나제 C(PKC)를 활성화하며, 세포질 칼슘과 ​​PKC 활성의 결합된 상승은 산화질소, 프로스타사이클린 및 다양한 전염증 매개체의 합성 및 방출을 포함한 하류 효과를 유도하여 궁극적으로 혈관 확장, 혈관 투과성 증가, 평활근 수축 및 통증 신호 전달을 초래합니다.
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2.제품 표시

이 제품은 체외 실험실 연구, 수용체 결합 분석, 운동작용성 시스템 및 관련 G-단백질 결합 수용체 신호 전달을 중심으로 한 전임상 약리학 연구에 특별히 사용됩니다. 이는 브라디키닌 B2 수용체 작용제의 결합 친화도, 선택성 및 기능적 효능을 평가하기 위한 주요 약리학적 도구 역할을 하며, 형질감염된 세포주 또는 기본 조직을 사용하는 경쟁적 방사성 리간드 결합 분석 및 칼슘 플럭스 분석에 자주 사용됩니다. 연구자들은 Lys-(Ala3)-Bradykinin을 사용하여 bradykinin 유사체의 구조-활성 관계를 밝히고, B1과 B2 수용체 활성화 사이의 차등적 신호 프로파일을 조사하고, ACE 및 중성 엔도펩티다제와 같은 키나제에 의해 매개되는 효소 분해 경로를 연구합니다. 또한 혈관 반응성을 평가하기 위한 분리된 조직욕 실험, 혈관 투과성의 변화를 평가하기 위한 염증 및 부종 모델, 심혈관 및 염증성 장애에 대한 칼리크레인-키닌 시스템의 새로운 조절제 개발을 목표로 하는 약물 발견 파이프라인의 표준화된 시약으로 사용됩니다.
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3.제품의 임상적 효능

Lys-(Ala3)-Bradykinin은 연구용으로 엄격하게 지정되었으며 임상 치료제는 아니지만 광범위한 시험관 내 약리학 및 전임상 연구를 통해 뚜렷한 동역학 특성을 지닌 안정적이고 선택적인 B2 수용체 프로브로서의 중요성이 검증되었습니다. 실험실 평가에서는 Ala3 치환과 N-말단 리신 확장이 천연 브래디키닌에 비해 변경된 수용체 결합 특성을 부여한다는 사실이 확인되었으며, 생물학적 분석에서 표적 수용체와의 상호작용 시간을 연장시키는 특정 친화도 프로필과 대사 저항성을 나타내는 연구 결과가 있습니다. 전임상 조직 기반 실험은 이 유사체가 사전 수축된 혈관 평활근 스트립의 이완 및 내피 세포의 프로스타글란딘 합성 자극과 같은 B2 매개 생물학적 반응을 효과적으로 유도하며 종종 천연 펩타이드에 비해 변형된 효능 및 작용 지속 기간을 나타냄을 보여줍니다. 이러한 발견은 키닌 시스템의 미묘한 약리학을 분석하고, 수용체 탈고체화를 위한 분석 조건을 검증하고, 약물 발견에서 차세대 키닌 수용체 조절제의 합리적인 설계를 위한 구조적 템플릿을 제공하기 위한 신뢰할 수 있는 연구 시약으로서 Lys-(Ala3)-Bradykinin의 효능을 강조합니다.

4.자격증

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1. 철저한 품질관리 시스템

2.Batch 추적성 및 안정성 데이터

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4. 국제 무역 표준 준수


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