기술 사양
| 목 | 사양 |
|---|---|
| 제품명 | 포르밀-LHRH(2-10) |
| CAS 번호 | 11376-91-9 |
| 모습 | 백색 내지 황백색의 동결건조된 분말 |
| 분자식 | C51H70N16O12 |
| 분자량 | 1099.22g/mol |
| 순도(RP-HPLC) | ≥ 95.0% |
| 용해도 | 물에 용해되며 PBS(pH 7.2-7.4), 0.1% TFA 수용액 및 DMSO를 희석합니다. |
| 내독소 | < 1.0EU/mg |
| 생물학적 활동 | 포유동물 LH-RH의 N-포르밀화 절단 단편(2-10); LH-RH 수용체 결합 친화도 및 구조적 활성 관계(SAR)를 연구하기 위한 선택적 연구 도구입니다. |
| 보관 조건 | -20°C ~ -80°C에서 밀봉되고 건조하며 차광된 용기에 보관하십시오. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오. |
| 재고 위치 | 미국 주식 |
| MOQ | 1g |
1.작용 메커니즘
이 잘린 아날로그 기능은 다음과 같습니다. 전체 길이의 GnRH에 비해 생물학적 활성이 크게 변경되거나 감소된 GnRH 수용체(GnRHR)에 대한 리간드. 천연 GnRH의 N-말단 피로글루타메이트(pGlu1)는 수용체 결합 및 활성화에 중요합니다. (2-10) 단편에서 이를 제거하면 수용체 친화성과 기능적 효능이 크게 감소합니다. 새로운 N 말단의 포르밀기(His2)는 펩타이드 안정성이나 수용체 상호 작용에 약간 영향을 줄 수 있지만 손실된 결합 에너지를 복원하지는 않는 화학적 변형입니다.
2.제품 표시
- 구조-활동 관계(SAR) 연구: GnRH 수용체 결합 및 활성화에서 N 말단 pGlu1 잔기의 중요한 역할을 조사하는 데 사용됩니다. 그 활성을 천연 GnRH 및 기타 유사체와 비교하면 특정 잔류물의 중요성이 강조됩니다.
- 수용체 결합 및 약리학: GnRH 수용체의 결합 부위 특성을 연구하고 N 말단 잘림의 효과를 특성화하기 위한 경쟁적 결합 분석에서 저친화성 리간드 또는 잠재적인 길항제로 사용됩니다.
펩타이드 화학 및 합성: 더 길거나 더 복잡한 GnRH 유사체의 화학적 합성에서 참조 화합물 또는 합성 중간체로 작용하여 N 말단 변형의 영향을 탐구합니다.
3.제품의 임상적 효능
- 의약품 디자인 기초: 이와 같은 단편을 사용한 SAR 연구는 GnRH의 약리단을 매핑하는 데 역사적으로 중요했습니다. 이 지식은 합리적인 설계에 직접적으로 영향을 미쳤습니다. 강력한 GnRH 작용제 (예: 류프롤리드, 부세렐린) 및 적대자 (예: Cetrorelix, Ganirelix)은 의학의 초석 치료법입니다.
- 치료 유사체: 임상적으로 사용되는 초효능제와 길항제는 모두 안정성과 수용체 친화성을 향상시키기 위해 특정 변형이 있는 전체 길이 또는 거의 전체 길이의 유사체입니다. (2-10)과 같은 잘린 단편에는 임상적 유용성에 필요한 구조가 부족합니다.
- 임상현황: 이 펩타이드는 약물로 개발되지 않으며 앞으로도 개발되지 않을 것입니다. 그 가치는 전적으로 기초 과학 및 전임상 연구에 국한되어 이미 GnRH 수용체를 표적으로 하는 성공적인 치료법으로 전환된 근본적인 통찰력을 제공합니다.
4. 배송 및 배송
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