엔도모르핀-1 CAS NO.189388-22-5

엔도모르핀-1 CAS NO.189388-22-5

엔도모르핀-1 CAS NO.189388-22-5

엔도모르핀-1 CAS NO.189388-22-5

Endomorphin-1 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)는 매우 선택적이고 강력한 내인성 μ-아편유사제 수용체(MOR) 작용제입니다. 이는 중추신경계에서 자연적으로 발생하는 테트라펩타이드이며 상당한 진통 효과로 알려져 있으며 특정 상황에서 모르핀과 같은 다른 합성 아편유사제의 활성을 능가하는 경우가 많습니다. 이 화합물은 통증 경로, 수용체 상호 작용 및 통증 관리를 위한 잠재적인 치료 적용을 연구하기 위한 신경약리학 연구에 널리 사용됩니다.



기술 사양



사양
제품명
엔도모르핀-1(Em-1)
CAS 번호
189388-22-5
모습
백색 내지 황백색의 동결건조된 분말
분자식
C₃₄H₃₈N₆O₅
분자량
610.71g/몰
순도(RP-HPLC)
≥98%
용해도

멸균수에 용해됩니다(≥1 mg/mL, 투명한 용액). DMSO에 용해됨(>30mg/mL); 수성 완충액(PBS, Tris-HCl)에 용해됨

내독소< 1.0 EU/mg(연구 등급 펩타이드의 경우 일반적)
생물학적 활동
매우 강력하고 선택적인 작용제 μ-오피오이드 수용체(MOR). δ- 및 κ-아편유사제 수용체에 대해 높은 친화도(Ki < 1 nM)와 선택성을 나타냅니다. 내인성 진통제로 작용하여 통증 인식, 신경 전달 물질 방출 및 중추 신경계의 신경 흥분성을 조절합니다.
보관 조건
동결건조 분말: -20°C(건조)에서 12~24개월 동안 보관합니다. 재구성된 용액: 분취하여 -20°C에 보관합니다. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오(≥1개월 동안 안정적).
재고 위치
미국 주식
MOQ
1g


1.작용 메커니즘

엔도모르핀-1은 중추신경계의 μ-오피오이드 수용체(MOR)에 높은 친화성과 선택성으로 결합하여 효과를 발휘합니다. 그 메커니즘에는 다음이 포함됩니다.:

  • 수용체 활성화: 이는 μ-오피오이드 수용체에서 완전한 작용제로 작용하여 G-단백질의 활성화를 유도합니다.
  • 신호 변환: 결합 시 아데닐레이트 시클라제 활성을 억제하여 세포내 cAMP 수준을 감소시킵니다.
  • 이온 채널 변조: 이는 G 단백질 결합 내부 정류 칼륨(GIRK) 채널을 활성화하여 뉴런의 과분극과 칼슘 채널의 억제를 유도하여 신경 전달 물질 방출과 통증 신호 전달을 감소시킵니다.


2.제품 표시

이 제품은 과학적 연구 다음을 포함한 애플리케이션:

  • 통증 연구: 진통 메커니즘 연구 및 새로운 통증 치료법 개발.
  • 수용체 연구: μ-오피오이드 수용체 기능 및 선택성의 특성 분석.
  • 신경약리학: 오피오이드 신호 전달 경로와 내인성 오피오이드의 생리학적 역할에 대한 연구.
  • 신약 개발: 부작용 프로필이 감소된 새로운 진통제 스크리닝.


3.제품의 임상적 효능

하는 동안 Endomorphin-1 현재 인간을 대상으로 한 직접적인 임상 사용이 승인되지 않았으므로 전임상 프로필이 유망합니다. 연구에 따르면 동물 모델에서 강력한 진통 효과가 나타나는 것으로 나타났습니다. 특히, 연구에 따르면 동등한 진통 용량에서는 다음을 유발할 수 있습니다. 덜 심한 호흡억제 모르핀과 같은 전통적인 μ-작용제와 비교하여 잠재적으로 향상된 안전성 프로필을 나타냅니다. μ-수용체에 대한 높은 선택성은 또한 δ- 및 κ-아편유사제 수용체와 관련된 표적 외 효과를 최소화하여 보다 안전한 진통제 개발을 위한 귀중한 프로토타입이 됩니다.


4. 배송 및 배송

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