기술 사양
| 목 | 사양 |
|---|---|
| 제품명 | 물질 P (7-11) |
| CAS 번호 | 51165-05-0 |
| 모습 | 백색 내지 황백색의 동결건조된 분말 |
| 분자식 | C31H44N6O5S |
| 분자량 | 612.8/mol |
| 순도(RP-HPLC) | ≥98% |
| 용해도 | 물에 용해됨(≥30 mg/mL), 묽은 아세트산 또는 DMSO |
| 내독소 | ≤1.0EU/mg |
| 생물학적 활동 | 타키키닌 수용체 작용제(NK1 수용체에 대한 높은 친화성); 평활근 수축, 통증 신호 및 신경염증 반응을 중재합니다. |
| 보관 조건 | -20°C ~ -80°C의 건조하고 어두운 환경에서 보관하십시오. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오. |
| 재고 위치 | 미국 주식 |
| MOQ | 1g |
이 펜타펩티드는 물질 P의 주요 수용체인 뉴로키닌 1(NK1) 수용체에 대한 강력하고 선택적인 작용제 역할을 합니다. C-말단 펜타펩티드 서열은 NK1 수용체 상호작용에 대한 중요한 약리단입니다. 결합 시 Gq 단백질 결합 신호 전달 경로를 활성화하여 포스포리파제 C(PLC) 활성화를 유도합니다. 이는 포스파티딜이노시톨 4,5-비스포스페이트(PIP²)가 이노시톨 트리포스페이트(IP₃)와 디아실글리세롤(DAG)로 가수분해되어 세포 내 칼슘 동원과 단백질 키나제 C(PKC) 활성화를 유발합니다.
물질 P(7-11)는 직접적인 임상 약물이 아닌 연구 도구입니다. 그러나 선택적 NK1 작용제로서의 효능은 전임상 연구에서 중추적인 역할을 했습니다. 이 단편을 사용한 연구는 NK1 수용체의 특정 생물학적 역할을 기술하고 이를 NK2 또는 NK3 수용체에 의해 매개되는 효과와 분리하는 데 필수적이었습니다. 이 기초 연구는 NK1 수용체가 고가치 치료 표적임을 직접적으로 입증했습니다. 얻은 지식은 화학요법 유발 메스꺼움 및 구토(CINV) 예방을 위한 아프레피탄트와 같은 NK1 수용체 길항제의 성공적인 개발 및 승인에 크게 기여했습니다.
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