[D-Phe7]-브래디키닌 CAS NO.97825-00-8

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[D-Phe7]-브래디키닌 CAS NO.97825-00-8

[D-Phe7]-브래디키닌 CAS NO.97825-00-8

[D-Phe7]-Bradykinin은 위치 7에 주요 D-페닐알라닌 치환이 있는 합성 9-아미노산 브라디키닌 유사체입니다. 이 변형은 이를 완전 작용제에서 부분 작용제/길항제 B2 브래디키닌 수용체(B2R)에서 키닌 신호 전달 경로를 분석하는 데 고유한 유용성을 제공합니다. 칼리크레인-키닌 시스템의 수용체 특이성, 경쟁 억제 및 구조-활성 관계(SAR)를 연구하기 위해 심혈관, 염증 및 통증 연구에 널리 사용됩니다.


기술 사양



사양
제품명
[D-Phe7]-브래디키닌
CAS 번호
97825-00-8
모습
백색 내지 황백색의 동결건조된 분말
분자식
C₅₀H₇₃N₁₅O₁₂
분자량
1084.2g/mol
순도(RP-HPLC)
≥95% 
용해도

물에 용해됨, 묽은 아세트산 또는 물에 0.1% TFA; 변형제 없이 DMSO 또는 아세토니트릴과 같은 유기 용매에 불용성

내독소
≤1EU/mg 
생물학적 활동
B2 브라디키닌 수용체의 부분 작용제/길항제; 전임상 모델에서 브라디키닌 유발 혈관 확장 및 부종을 감소시킵니다.
보관 조건
-20°C에서 빛과 습기로부터 보호하여 보관하십시오. 반복적인 동결-해동 주기를 피하십시오.
재고 위치
미국 주식
MOQ
1g


1.작용 메커니즘

펩타이드는 B2 수용체에 결합하지만 D-Phe7 치환으로 인해 Gq/11 결합 효율을 감소시키는 차선 구조 변화를 유도합니다. 이는 다음과 같은 역할을 합니다. 경쟁적 부분 작용제: 낮은 농도 또는 순수 조직에서는 포스포리파제 C(PLC), IP₃ 및 칼슘 방출을 약하게 자극하여 브래디키닌의 혈관 확장 및 전염증 효과를 모방할 수 있습니다. 농도가 높거나 사전 자극된 시스템에서는 완전히 활성화되지 않은 채 수용체를 효과적으로 점유합니다. 내인성 브래디키닌 차단 하류 산화질소(NO) 및 프로스타글란딘 생산을 약화시킵니다.

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2.제품 표시

이 아날로그는 다음을 요구하는 연구용으로 표시됩니다. 완전 활성화가 아닌 변조 키닌 시스템의 이는 다음 목적으로 사용됩니다: (1) B2 수용체 둔감화 및 이동을 연구합니다. (2) 부분적 차단을 통해 고혈압, 패혈성 쇼크 및 혈관 부종에서 키닌의 역할을 조사합니다. (3) 보다 강력한 길항제(예: icatibant 유사체)를 개발하기 위한 전구체 발판 역할을 하며; (4) 평활근 및 신경 세포 준비에서 조직 특이적 수용체 하위 유형을 조사합니다.

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3.제품의 임상적 효능

전임상 모델에서 [D-Phe7]-Bradykinin은 등급별 효능 시스템에 따라: 약한 혈관 확장 또는 기관지 수축을 유발할 수 있지만 전처리로 투여할 경우 브라디키닌 유발 저혈압 및 혈장 혈관 외 유출을 효과적으로 억제합니다. 부분 작용제 프로필은 연구자가 수용체 보유 및 알로스테릭 조절을 정량화하는 데 도움이 되며, 유전성 혈관 부종 및 염증성 통증에 대한 임상 등급 B2 길항제를 개발하는 데 중요한 데이터를 제공합니다.

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4.자격증

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5. 배송 및 배송

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